早在1896年Beatson首次报告了患转移性乳腺癌的中年妇女，在切除卵巢之后病情得到缓解。Lett于1905年报道了99例实施双侧卵巢切除治疗晚期乳腺癌，有效率达41.3％，其中客观有效率为36.4％，同时绝经后病人用卵巢切除术方法治疗无效，从而确认有些乳腺癌的生长与内分泌有关。在应用内分泌治疗后，可使有些肿瘤细胞的分裂得到抑制，生长缓慢，使肿瘤的发展得到缓解。近20多年来，由于广泛开展了雌激素受体测定，能够帮助选择应用内分泌治疗的指征。内分泌治疗的作用机制与化疗不同，内分泌治疗主要是抑制癌细胞的分裂，其作用速度较化疗慢，获得部分或全部缓解常需要数周或数月。如果应用内分泌治疗有效的病人，其缓解程度、生存的质量均较应用化疗的病例疗效为好。

内分泌治疗包括去除内分泌腺体的治疗及内分泌药物的治疗。